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肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。过去放疗和化疗是主要的治疗手段,效果有限且副作用较大。随着分子靶向学和肿瘤基因组学的发展,靶向治疗已成为肺癌精准医疗的核心策略。本文将结合自身专业知识以及最新的相关临床研究,整理总结新型的肺癌靶向药物,以便指导更合理的用药。靶向药治疗的核心在于精准识别致癌驱动基因,并针对性地抑制其活性。目前,非小细胞肺癌是靶向治疗的主战场,尤其是腺癌亚型,超过60% 的患者可检测到可靶向的突变,主要包括EGFR突变约占亚洲患者的50%,ALK IOS1重排约7%~5%,BRAF V600E突变约1%~3%,KRAS G12C突变约占13%,MET 14号外显因子跳跃突变约占3%~4%,RET NTRK融合约占1%~2%,每种突变均用对应的靶向药物,部分已有突破性的进展
EGFR通路EGFR通路相关的靶向药物,三代药物占据主流,四代药物崭露头角。奥希替尼是第三代EGFR-TKI靶向药物,是目前一线治疗EGFR敏感突变的金标准,能穿透血脑屏障,显著延长无进展生存期,且对T790M耐药突变有效。奥希替尼疗效显著,但几乎所有患者最终会耐药。联合疗法,如联合化疗或抗血管生成药可能是未来的方向
Amivantamab属于EGFRc-MET双抗靶向药物,2021年获批用于EGFR 20号外显子插入突变,填补了该亚型治疗空白。但是需要静脉给药,副作用较明显,如皮疹、低白蛋白血症
B,L,UBLU-945属于第四代EGFR-TKI靶向药物,主要针对奥希替尼耐药后的C797S突变,目前处于二期临床,前景看好,但需警惕新的耐药机制出现
KRAS曾是公认的无药可把靶点,但变构抑制剂的开发改变了这一局面。AMG 510是全球首个KRAS G12C抑制剂,2021年获批,客观缓解率约37%,但疗效持久性有限。MITX849,2022年获批,ORR达43%,且对脑转移有一定活性。单药疗效仍不足,未来需探索联合免疫治疗,如PD-1抑制剂或SHPR2抑制剂
某些罕见靶点药物填补了治疗的空白,如Selperitinib/p i a l s e t i n i b是RET抑制剂,对RET融合阳性肺癌,ORR超60%,且对脑转移有效。小写Entrectinib/larotrectinib是NTRK抑制剂,对NTRK融合患者,ORR达75%,堪称广谱抗癌药,但适用人群极少。T e p o t i n i b/C a p m a t i n i b是MET抑制剂,针对MET 14号外显子跳跃突变,ORR约40%~50%,但耐药问题仍需解决。
耐药性几乎是永恒的难题,几乎所有靶向药终会耐药,机制包括二次突变,如EGFR C797S、ALK G1202I。旁路激活,如MET扩增。组织学转变,如小细胞肺癌转化。解决的策略包括动态监测、ctDNA测序、序贯治疗,如奥希替尼耐药后尝试Amivantamab,联合用药,如EGFR-TKI联合化疗或免疫治疗
部分药物如NTRK抑制剂在临床试验中显示跨癌种疗效,但超适应症使用可能导致医疗纠纷和医保拒付。科学监管与真实世界研究的平衡至关重要。新靶向药价格昂贵,如Amivantamab年费用约20万美元,医保覆盖有限。我认为推动本土原研药和生物类似药开发是降低成本的可行路径
未来的方向是从靶向到治愈?但是,这需要漫长的过程。下一代靶向药,如针对HER3、EGFR双抗等,异质性克服通过单细胞测序解析肿瘤克隆演化,预防性干预对癌前病变如AAH、AIS的早期干预研究
肺癌的靶向治疗已从一刀切迈入精准制导的时代,但耐药性和成本仍是关键瓶颈。未来需要加强基础研究与临床转化,同时关注药物的可及性,让更多患者受益于这一抗癌导弹的突破!