一、试剂参数
中文名称:甲氧基聚乙二醇-茴香酰胺
英文名称:mPEG-anisamide,Methoxy-PEG-anisamide
分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k等(支持定制)
供应商:西安凯新生物科技有限公司
纯度:≥95%
外观:固态粉末或颗粒
溶解性:溶于部分有机溶剂以及水
储存条件:-20℃以下冰冻、干燥保存,避免反复冻融
包装规格:1g、5g、10g
二、试剂介绍
mPEG-anisamide是一个将被动靶向与主动靶向能力巧妙结合的双功能分子,在现代靶向药物递送系统中扮演着重要角色。
(1)核心特性与靶向机制
mPEG-anisamide 的核心价值在于其“双重靶向”能力:
被动靶向:得益于PEG链,用其修饰的纳米粒(如脂质体、聚合物胶束)能逃避网状内皮系统的捕获,在血液中长时间循环。这使得纳米粒有更多机会通过实体瘤特有的高渗透长滞留效应在肿瘤部位富集。
主动靶向: 到达肿瘤部位后,纳米粒表面的茴香酰胺配体能够像“钥匙开锁”一样,与肿瘤细胞表面过表达的Sigma-1受体结合。这种结合可以:
促进细胞识别: 增强纳米粒与靶细胞的结合力。
触发受体介导的内吞: 高效地将整个纳米粒“吞入”细胞内,实现细胞内药物递送,克服多药耐药。
提高特异性: 减少对正常细胞的非特异性摄取,降低副作用。
(2)分子量选择与考量
mPEG-anisamide 中的 PEG链分子量 是一个关键变量,常见的有 2k Da, 5k Da 等。
PEG链较短: 分子量小,空间位阻小,可能使茴香酰胺配体更容易暴露并与受体结合,但“隐形”效果和循环时间相对较差。
PEG链较长:
优势: 长循环效果极佳,能最大化利用EPR效应。
潜在挑战: 过长的PEG链可能遮蔽茴香酰胺配体,妨碍其与受体的有效结合(称为“PEG遮蔽效应”)。
平衡策略: 为了兼顾长循环和有效靶向,常用的方案是:
采用“混合PEG化”:在纳米粒表面同时插入普通mPEG(负责隐形)和 mPEG-anisamide(负责靶向),通过调节两者的比例来优化性能。
选择中等长度PEG: 如 PEG₂ 或 PEG₅,是常用的起始选择,在循环时间和靶向效率之间取得较好平衡。
总结
mPEG-anisamide 是一个精心设计的“特洛伊木马”构建模块。
PEG外壳: 让它能骗过机体防御,在血液中安全航行并富集到肿瘤组织(被动靶向)。
茴香酰胺“钩子”: 让它能精准地钩住肿瘤细胞表面的Sigma-1受体,并被主动“拉入”细胞内部(主动靶向)。
它完美诠释了现代纳米医学“多重功能集成于一体”的设计理念,将长循环、肿瘤富集和细胞内存等多个关键步骤,整合进一个简洁高效的分子中。无论是用于基础研究还是新药开发,它都是构建下一代智能靶向纳米药物的强大工具。
三、相关试剂
mPEG-Histidine
mPEG-Lle-Gly-NH2,mPEG-Lle-Gly-Amine
mPEG-Gly5-NH2,mPEG-Gly5-Amine
mPEG-b-Poly-L-aspartic acid
mPEG-b-PLGA
mPEG-b-PLGA-OH,mPEG-b-PLGA-Hydroxyl
mPEG-DTA-4
mPEG-b-PBLA
Epoxides-PEG-anisamide
mPEG-b-PBYP
mPEG-Cyanuric Chloride
VA-PEG-Acrylamide
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该试剂只用于科研实验,不能用于人体。